Ivermectin berfungsi dengan mengganggu saluran yang digunakan untuk menyampaikan sinyal pada sel saraf dan otot. Obat berikatan dengan saluran-saluran ini, dan akibatnya, saluran tersebut dibiarkan dalam posisi "terbuka", yang memungkinkan terjadinya peningkatan efek penghambatan. Hal ini menyebabkan kelumpuhan dan akhirnya kematian parasit atau serangga. Penting untuk dicatat bahwa meskipun parasit dan serangga lebih sensitif terhadap ivermectin, obat tersebut dapat bekerja pada reseptor yang sama di sel mamalia.
Ivermektinmemiliki banyak kegunaan dalam kedokteran hewan. Sebagai obat anthelmintik ("Dewormer") obat ini dapat digunakan untuk mengobati berbagai spesies parasit internal dan eksternal. Spesies parasit internal yang dapat diobati dengan ivermectin antara lain cacing gastrointestinal (terutama cacing gelang) pada kuda, sapi, babi, domba, dan kambing serta cacing paru pada sapi dan babi. Parasit eksternal yang dapat diobati dengan ivermectin pada hewan besar antara lain kutu, tungau, dan belatung. Pada manusia, ivermectin digunakan untuk pengobatan kebutaan sungai (onchocerciasis) dan filariasis limfatik. Ini memiliki kegunaan tambahan untuk pengobatan infestasi kutu dan tungau pada manusia.
